Вазодилатирующее средство, обладает антиангинальным действием. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает дилатационную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию. Амилнитрит уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления); в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n.vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120-140/мин).
При отравлении синильной кислотой и ее солями может применяться благодаря способности образовывать метгемоглобин, связывающий ион CN (образует нетоксичный цианметгемоглобин), и предупреждать поражение тканевых дыхательных ферментов. Сосудорасширяющий эффект начинается через 30-60 с, достигает максимума через 1-2 мин, продолжается 3-5 мин (иногда — до 10 мин). Вдыхание паров сопровождается сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний (токсикомания).
После ингаляции полностью абсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется в печени. Выводится почками (приблизительно 33%).
Отравление синильной кислотой и ее солями (цианидами), профилактика послеоперационной эректильной дисфункции (моно- или комбинированная терапия).
Тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, инфаркт миокарда (недавно перенесенный); геморрагический инсульт, недавняя ЧМТ, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома с повышением внутриглазного давления, беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к амилнитриту.
Применяют ингаляционно. После нанесения на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, вдыхают в положении «лежа», откинувшись или «сидя». Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
При отравлениях цианидами — вдыхание, при необходимости в течение 30-60 с каждые 5 мин, пока пациент не придет в сознание, затем повторяют с более длительным интервалом в течение 24 ч.
Со стороны ЦНС: преходящая головная боль, головокружение, тревожность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица и верхней половины туловища, тахикардия, снижение АД; редко — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны обмена веществ: при назначении в высоких дозах — метгемоглобинемия, при длительном применении — привыкание (толерантность).
Прочие: аллергические реакции, астения, миастения, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, повышенное потоотделение.
Этанол усиливает выраженность побочных эффектов амилнитрита: возможно выраженное снижение АД, вплоть до коллапса.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита; с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно снижение антиангинального эффекта амилнитрита. Амилнитрит устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина.
Особые указания
В настоящее время в качестве антиангинального средства практически не применяется (только в исключительных случаях, при отсутствии других антиангинальных средств).
Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси.
C осторожностью применять при геморрагическом инсульте, у пациентов с дефицитом метгемоглобинредуктазы и другими нарушениями перехода метгемоглобина в Hb.
Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимальной эффективной дозы.
Медицинскому персоналу и другим лицам, обслуживающим пациента, следует избегать вдыхания паров.
Известны случаи злоупотребления амилнитритом с целью вызвать эйфорию и в качестве стимулятора половой функции, что сопровождается значительным риском отравления.
При передозировке наблюдаются выраженная гиперемия кожи лица, интенсивная головная боль, тахикардия; при критически высоких дозах — цианоз, ощущение удушья, миастения, тошнота, рвота, гипергидроз, тревожность, снижение АД. При метгемоглобинемии с выраженным затруднением дыхания — кислород под повышенным давлением, переливание крови, в/в введение специфического антидота — 1% раствора метиленового синего в дозе 1 мг/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами); необходимо опустить головной конец кровати, пациенту дышать как можно глубже и сгибать и разгибать конечности, при необходимости применения сосудосуживающих средств следует избегать применения эпинефрина.
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
Противопоказание: детский возраст до 5 лет.
Описание препарата АМИЛНИТРИТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.АМИЛНИТРИТ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств
