Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне таблетки имеется гравировка «A1»; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| анастрозол | 1 мг |
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3 мг, лактозы моногидрат — 68.75 мг, повидон К30 — 1.5 мг, магния стеарат — 0.75 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый (03B58625) — 2.25 мг [гипромеллоза-2910 (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол-400].
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.
Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Прием пищи незначительно уменьшает скорость всасывания, но не степень всасывания и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.
Связывание с белками плазмы крови — 40%.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты (триазол, глюкуроновый конъюгат гидроксианасторозола и глюкуроновый конъюгат анастрозола) выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме крови, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
T1/2 из плазмы крови составляет около 50 ч. Менее 10% дозы выводится почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата.
— адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3-х летней адъювантной терапии тамоксифеном.
— первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
— вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.
— пременопаузный период;
— выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
— сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст (безопасность и эффективность не установлена).
— повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз/сут длительно.
Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек не требуется.
Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Дпительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при ад]ювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100 менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10 000, менее 1/1000),очень редко (менее 1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу, анемия, лейкопения.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия/скованность суставов, артрит; часто — оссалгия; нечасто — тригтерный («курковый») палец.
Со стороны мочеполовой системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожных покровов: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; нечасто — крапивница; редко — мультиформная эритема, кожный васкулит, пурпура (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия; повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ; нечасто — повышение активности ГГТ, гипербилирубинемия, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль: часто — сонливость, синдром «запястного канала» у предрасположенных пациентов).
Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия, снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола — риск развития остеопороза и переломов костей.
Прочие: часто — астения; редко — аллергические реакции, анафилактоидные реакции; очень редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Симптомы: разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение: специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами с низкой вероятностью приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола. в связи с чем. они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Особые указания
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.
Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек не требуется.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Описание препарата АНАБРЕЗ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.АНАБРЕЗ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств
