АРТИКАИН, раствор

Клинико-фармакологическая группа

Местный анестетик для применения в стоматологии

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

1 мл
артикаина гидрохлорид 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2.1 мг, вода д/и до 1 мл.

1.7 мл — картриджи (10) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — упаковки контурные пластиковые (5) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — упаковки контурные пластиковые (10) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — вкладыши картонные (1) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — вкладыши картонные (5) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — вкладыши картонные (10) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (20) — коробки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (50) — коробки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (20) — коробки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (50) — коробки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Артикаин — местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.

Артикаин взаимодействует с рецепторами, блокирует натриевые каналы в мембране нервного волокна, оказывая, таким образом, местноанестезирующее действие.

Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 минуты). Продолжительность действия — 20 минут. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита — артикаиновой кислоты — является причиной его очень низкой токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата. В кислой среде эффект снижается.

Фармакокинетика

Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Артикаин кроме этого еще инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в тканях и крови путем гидролизации в карбоксильной группе. Так как гидролизация происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90 % артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и у нее не выявлено системной токсичности.

После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет приблизительно в среднем 25 мин.

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %.

Выводится преимущественно почками — 54-63 % (за 6 часов).

Как и все местноанестезирующие средства, артикаин проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется в незначительном количестве с грудным молоком.

Показания

— инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов;

— мегалобластная В12-дефицитная анемия;

— закрытоугольная глаукома;

— заболевания ЦНС;

— хроническая гипоксия;

— бронхиальная астма;

— пароксизмальная тахикардия;

— мерцательная тахиаритмия;

— тяжелые нарушения сердечной проводимости (например, атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия);

— острая сердечная недостаточность;

— артериальная гипотензия;

— объемные челюстно-лицевые операции, а также при длительности вмешательства свыше 20 минут;

— детский возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не изучались).

С осторожностью

Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности.

Дозировка

Перед введением препарата рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата. Давление на поршень во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности. Введение препарата в воспаленные участки слизистой не рекомендуется. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии — в вестибулярное депо 1,7 мл на зуб; при необходимости дополнительно — 1,0-1,7 мл. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо — 0,1 мл. При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. При препарации полостей и обточке зубов для коронки, за исключением моляров нижней челюсти — вестибулярная инъекция 0,5-1,7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры максимальная доза для взрослых — 4 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие следующих побочных явлений:

Со стороны центральной и периферической нервной системы (дозозависимые): ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог.

Не дозозависимые — головокружение, парестезии, гипестезии.

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Со стороны органа зрения: преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сердечная недостаточность и шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. В месте инъекции они могут проявляться как отечность или воспаление слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения могут быть гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение или ступор во время введения, потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение: при появлении первых признаков передозировки необходимо срочно прекратить инъекцию и придать пациенту горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль числа сердечных сокращений и артериального давления. При диспноэ, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенная инфузия электролитов, глюкокортикостероидов, плазмозаменителей, альбумина; при коллапсе и нарастающей брадикардии — внутривенно медленно эпинефрин (адреналин) 0,1 мг, далее внутривенно капельно под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Лекарственное взаимодействие

Местные анестетики усиливают действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

При одновременном применении:

— антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений;

— ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышают риск развития артериальной гипотензии (необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика);

— усиливается и удлиняется действие миорелаксирующих средств;

— с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект; усиливается угнетение дыхания;

— сосудосуживающие средства усиливают и удлиняют местноанестезирующее действие артикаина;

— ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические средства, демекария бромид, экотиопата хлорид), циклофосфамид, тиотепа снижают метаболизм артикаина.

Артикаин проявляет антагонизм с антимиастеническими средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности,отека.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных средств.

Особые указания

Не следует вводить внутривенно!

Нельзя проводить инъекцию в область воспаления.

Для предотвращения инфекций (в том числе и гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из ампулы всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.

При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия языка, мягкого неба — требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии.

Пациентам требуется контроль функции сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Безопасность применения Артикаина во время беременности не установлена ввиду недостаточности клинических данных. Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Вопрос о применении препарата врачом-стоматологом может быть принят только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.

Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозе.

В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций Артикаина.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 4 лет не изучались, поэтому назначение им противопоказано.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Описание препарата АРТИКАИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.АРТИКАИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Цены на препарат АРТИКАИН, раствор

Отзывы о препарате АРТИКАИН (раствор), других его формах и сравнение с аналогичными лекарствами