Миотропный спазмолитик
| Раствор для в/в и в/м введения | 1 мл |
| дротаверина гидрохлорид | 20 мг |
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 1 мг, этанол 96% — 66 мг, вода д/и до 1 мл.
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (5) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
4 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
4 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (5) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — пачки картонные со вставкой разделительной картонной.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные со вставкой разделительной картонной.
2 мл — ампулы (25) — пачки картонные со вставкой разделительной картонной.
4 мл — ампулы (5) — пачки картонные со вставкой разделительной картонной.
4 мл — ампулы (10) — пачки картонные со вставкой разделительной картонной.
4 мл — ампулы (25) — пачки картонные со вставкой разделительной картонной.
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (50) — коробки картонные (для стационаров).
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (100) — коробки картонные (для стационаров).
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные (для стационаров).
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные (для стационаров).
4 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (50) — коробки картонные (для стационаров).
4 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (100) — коробки картонные (для стационаров).
4 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные (для стационаров).
4 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные (для стационаров).
Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ).
Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию кальция, благодаря стимулированию транспорта кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Биодоступность — 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин.
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Связь с белками плазмы крови — 95 — 97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности (ЛПВП).
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4 -дезэтилдротаверии, другие метаболиты — 6 — дезэтилдротаверин и 4 -дезэтилдротавералдин.
T1/2 — 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
— спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена):
— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;
— при гинекологических заболеваниях: дисменорея, сильные родовые схватки.
— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел «Особые указания»);
— тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
— детский возраст до 18 лет;
— период лактации.
С осторожностью: при артериальной гипотензии (риск коллапса), беременность.
Дозу устанавливают индивидуально. Взрослым обычно препарат применяют внутримышечно, по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки.
Для снятия печеночной или почечной колики рекомендуется вводить внутривенно медленно 40-80 мг.
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запор.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд.
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
Леводопа
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Папаверин, бендазол и другие спазмолитики (в том числе и м-холинолитики)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Трициклические антидепрессанты, хинидин и прокаинамид
Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Морфин
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания
При внутривенном введении Дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса).
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения).
Как показали репродуктивные исследования у животных и клинические исследования, применение дротаверина во время беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.
У беременных применение препарата Дротаверин возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации препарат применять не рекомендуется.
Противопоказано детям до 18 лет.
Противопоказано при тяжелой почечной недостаточности.
По рецепту.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Описание препарата ДРОТАВЕРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.ДРОТАВЕРИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств
