Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 0.46 мг, тринатрия цитрат дигидрат — 0.33, натрия хлорид — 8.3 мг, вода д/и — q.s.
2 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 0.46 мг, тринатрия цитрат дигидрат — 0.33, натрия хлорид — 8.3 мг, вода д/и — q.s.
4 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной цифрой «4» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) | 4 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 22 мг, крахмал — 15.5 мг, лактоза — 47 мг, магния стеарат — 0.5 мг, гипромеллоза — 2.07 мг.
Состав оболочки: титана диоксид — 0.77 мг, тальк — 0.43 мг, пропиленгликоль — 0.36 мг.
6 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной цифрой «8» на одной стороне и линией разлома — на другой.
| 1 таб. | |
| ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) | 8 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 44 мг, крахмал — 31 мг, лактоза — 94 мг, магния стеарат — 1 мг, гипромеллоза — 4 мг.
Состав оболочки: титана диоксид — 1.56 мг, тальк — 0.83 мг, пропиленгликоль — 0.72 мг.
6 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
При в/м введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении. После приема внутрь Cmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Почками в неизмененном виде выводится менее 5% препарата.
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности — 15-20 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.
— предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
— беременность и период кормления грудью;
— детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Цитостатическая терапия.
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Взрослым, как правило, назначают в суточной дозе 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
— 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии;
— 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии:
— 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;
— непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
— 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность Эмесета может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Детям в возрасте старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг /м или в/в струйно медленно в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела Эмесет может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2-х лет достаточного опыта нет.
Пожилые больные.
Изменения дозировки не требуется.
Больные с нарушениями функции почек.
При нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу — 8 мг.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
— 0.9% раствор натрия хлорида,
— 5% раствор декстрозы,
— раствор Рингера,
— 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида,
— 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST , аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.
При передозировке таблетками Эмесет не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.
Специфический антидот не известен.
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
— с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
— с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты — ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Эмесета также могут развиться аналогичные реакции.
Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Препарат не назначают детям в возрасте до 2-х лет.
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2-х лет достаточного опыта нет.
При нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Упациентов с нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета,причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу — 8 мг.
Препарат отпускается по рецепту.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Раствор для в/в и в/м введения хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности: Раствор для в/в и в/м введения — 3 года.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 3 года.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата ЭМЕСЕТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.ЭМЕСЕТ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств
