Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, бирюзового (голубовато-зеленого) цвета, с напечаткой MICRO/MICRO; содержимое капсул — гранулы (пеллеты) белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| лансопразол | 15 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол — 129.7 мг, лактозы моногидрат — 13 мг, сахароза — 16.6 мг, повидон — 3.5 мг, гипромеллозы фталат — 18.2 мг, цетиловый спирт — 2 мг.
Состав корпуса капсулы: желатин — 24.7626 мг, натрия лаурилсульфат — 0.024 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.06 мг, титана диоксид — 0.5557 мг, краситель бриллиантовый голубой — 0.0034 мг, краситель хинолиновый желтый — 0.0042 мг, вода — 4.35 мг.
Состав крышечки капсулы: желатин — 16.5084 мг, натрия лаурилсульфат — 0.016 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.04 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.16 мг, титана диоксид — 0.3705 мг, краситель бриллиантовый голубой — 0.0022 мг, краситель хинолиновый желтый — 0.0028 мг, вода — 2.9 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, розового цвета, с напечаткой MICRO/MICRO; содержимое капсул — гранулы (пеллеты) белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| лансопразол | 30 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол — 189 мг, лактозы моногидрат — 26 мг, сахароза — 52 мг, повидон — 14.9 мг, гипромеллозы фталат — 34.3 мг, цетиловый спирт 3.8 мг.
Состав корпуса капсулы: желатин — 38.9575 мг, натрия лаурилсульфат — 0.0376, пропилпарагидроксибензоат — 0.376 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.094 мг, титана диоксид — 0.712 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) — 0.0078 мг, вода — 6.815 мг.
Состав крышечки капсулы: желатин — 24.0376 мг, натрия лаурилсульфат — 0.0232 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.058 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.232 мг,титана диоксид — 0.4393 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) — 0.0048 мг, вода — 4.205 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Специфический ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют Н+-К+-АТФ-азу. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции хлористоводородной кислоты дозозависимы: pH начинает увеличиваться через 1-2 ч и 2-3 ч после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции хлористоводородной кислоты при приеме в дозе 30 мг составляет 80-97%. Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.
У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к блокаторам гистаминовых H2-рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут).
После первого приема лансопразола в дозе 30 мг рН желудочного сока увеличивается через 1-2 ч. При приеме препарата несколько раз в день (по 30 мг) отмечается увеличение рН желудочного сока в первый час после приема. Длительность действия — более 24 ч. Никакого риска увеличения желудочной кислотности после прекращения применения лансопразола не отмечалось. Восстановление уровня секреции соляной кислоты до нормального происходит постепенно в период от 2 до 4 дней после приема нескольких доз препарата.
Всасывание
Всасывание лансопразола начинается, как только препарат покидает желудок. Скорость всасывания высока и Cmax в плазме достигается через 1.7 ч, что сочетается с высокой степенью биодоступности более 80%. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50%), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. Такие показатели фармакокинетики лансопразола как Cmax и AUC примерно пропорциональны. Если препарат принимается через 30 мин после еды, оба фармакокинетических показателя снижаются на 50%. Пища не оказывает какого-либо выраженного влияния, если препарат принимается перед едой.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 97.7-99.4%. Лансопразол хорошо проникает в ткани, в т.ч. в обкладочные клетки желудка. Vd — 0.5 л/кг.
Метаболизм
Лансопразол метаболизируется в печени. В значимых количествах в плазме обнаруживаются два метаболита (гидроксилат сульфинила и сульфон-производное), которые являются неактивными. В кислой среде канальцев париетальных клеток лансопразол трансформируется в 2 активных вещества, не обнаруживаемых в системном кровотоке.
Выведение
T1/2 лансопразола составляет менее 2 ч, что не влияет на длительность подавления желудочной секреции. Выводится из организма в виде лансопразола сульфона и гидроксилансопразола с желчью (2/3), с мочой — 14-23%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При циррозе печени всасывание может быть замедленным.
Почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет. У больных с нарушением функции почек связывание с белками может быть снижено на 1-1.5%.
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
— эрозивно-язвенный эзофагит;
— рефлюкс-эзофагит;
— синдром Золлингера-Эллисона;
— стрессовые язвы ЖКТ;
— неязвенная диспепсия.
— злокачественные новообразования ЖКТ;
— I триместр беременности;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, во II-III триместрах беременности, пациентам пожилого возраста и пациентам в возрасте до 18 лет.
Принимают внутрь. Капсулы следует проглатывать, не разжевывая.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и стрессовых язвах — по 30 мг/сут за 1 прием, предпочтительно утром, перед едой в течение 2-4 недель.
При язвенной болезни желудка и эрозивно-язвенном эзофагите — по 30 мг/сут в течение 4-8 недель; при необходимости — 60 мг/сут.
При рефлюкс-эзофагите — 30 мг/сут в течение 4 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч.
Для эрадикации Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза/сут, в комбинации с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в течение минимум 7 дней.
При неязвенной диспепсии: 15-30 мг/сут в течение 2-4 недель.
При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.
Со стороны пищеварительной системы: менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко — диарея или запоры; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), ГГТ, ЩФ и ЛДГ, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: головная боль; редко — недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревожность.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема.
Прочие: редко — миалгия, алопеция.
Данных о передозировке преппарата в настоящщее время нет.
При одновременном применении лансопразол замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).
Лансопразол снижает на 10% клиренс теофиллина.
Лансопразол при одновременном применении замедляет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот, и ускоряет абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам оснований. Препятствует всасыванию кетоконазола, ампициллина, солей железа, дигоксина.
Лансопразол совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами, фенитоином, преднизолоном.
Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30%, поэтому необходимо соблюдать интервал между приемом лекарственных средств 30-40 мин.
Антациды следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема лансопразола, так как они замедляют и снижают их абсорбцию.
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Группа В. Адекватных и контролируемых исследований применения препарата при беременности не проводилось.
Противопоказан в I триместре беременности.
С осторожностью следует назначать препарат во II-III триместрах беременности.
Применение препарата во время лактации противопоказано.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте до 18 лет.
При печеночной недостаточности лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Описание препарата ЛАНЦИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.ЛАНЦИД — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств
