Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
◊ Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| лоратадин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 110 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 75 мг, кальция стеарат — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
◊ Сироп в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до желтого цвета, со слабым фруктовым запахом.
| 100 мл | |
| лоратадин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза — 35 г, пропиленгликоль — 20 г, бензойная кислота — 0.1 г, лимонная кислота — 0.3 г, этанол (спирт этиловый ректификованный) — 1.58 г, краситель тропеолин О — 0.001 г, ароматизатор апельсиновый — 0.08 г, вода очищенная — до 100 мл.
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой — пачки картонные.
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Не влияет на ЦНС (т.к. не проникает через ГЭБ) и не вызывает привыкания.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч.
Всасывание и распределение
Быстро и полностью всасывается их ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови после приема препарата — 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет время достижения Cmax на 1 ч.
Связывание с белками плазмы — 97%. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.
Выводится почками и с желчью. Т1/2 лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита — 8.8-92 ч (в среднем 28 ч).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Cmax препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50%. Т1/2 лоратадина и активного метаболита у пожилых пациентов соответственно — 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч).
При алкогольном поражении печени Cmax и Т1/2 увеличиваются пропорционально тяжести заболевания.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
— сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз);
— аллергический конъюнктивит;
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
— отек Квинке;
— псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;
— зудящие дерматозы;
— аллергическая реакция на укусы насекомых.
— период лактации;
— дети с массой тела менее 30 кг (для таблеток);
— детский возраст до 2 лет (для сиропа);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток);
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, беременности.
Препарат принимают внутрь.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1 мерная ложка сиропа) 1 раз/сут.
При почечной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день.
При печеночной недостаточности начальная доза препарата составляет 5 мг/сут или 10 мг через день.
Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.
У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени, тахикардия.
У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седативный эффект.
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.
Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, кетоконазол) ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и другие) при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Противопоказано применение у детей с массой тела мнее 30 кг (таблетки) и в детском возрасте до 2 лет (сироп).
При почечной недостаточности начальная доза препарата должна составлять 10 мг через день.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
Препарат в форме сиропа следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 12° до 15°С. Срок годности — 4 года.
Описание препарата ЛОРАТАДИН-АКРИХИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.ЛОРАТАДИН-АКРИХИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств
