МОКСОНИДИН КАНОН, таблетки 💊 инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.

	1 таб.
моксонидин	0.2 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 3 мг, маннитол — 68 мг, кроскармеллоза натрия — 3.3 мг, магния стеарат — 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый — 3 мг (спирт поливиниловый — 1.2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.606 мг, тальк — 0.444 мг, титана диоксид — 0.7206 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.0003 мг, краситель индигокармин — 0.0045 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0.0246 мг).

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.

	1 таб.
моксонидин	0.3 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 3.6 мг, маннитол — 81.5 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, магния стеарат — 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый — 3.5 мг (спирт поливиниловый — 1.4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.707 мг, тальк — 0.518 мг, титана диоксид — 0.6626 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.0889 мг, краситель индигокармин — 0.0507 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0.0728 мг).

	1 таб.
моксонидин	0.4 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4.2 мг, маннитол — 95 мг, кроскармеллоза натрия — 4.7 мг, магния стеарат — 0.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый — 4 мг (спирт поливиниловый — 1.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.808 мг, тальк — 0.592 мг, титана диоксид — 0.9608 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.0004 мг, краситель индигокармин — 0.006 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0.0328 мг).

Фармакологическое действие

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, принимающих участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).

Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое АД как при однократном приеме, так и при длительном применении, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Обладает более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность — 88%. C_max в плазме достигается через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — 7.2%. V_d — 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. При длительном применении не кумулирует.

Метаболизм

Основной метаболит — дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

T_1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (78% — в неизмененном виде, 13% — в виде дигидрированного моксонидина, 8% — в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК в интервале 30-60 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный T_1/2приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный Т_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C_ss в плазме крови и конечный T_1/2, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально.

Показания

— артериальная гипертензия.

Противопоказания

— выраженные нарушения ритма сердца;

— СССУ;

— синоатриальная и AV-блокада II и III степени;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л);

— гемодиализ;

— одновременное применение трициклических антидепрессантов;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— возраст старше 75 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона (тяжелая форма); эпилепсии; глаукоме; депрессии; перемежающейся хромоте; болезни Рейно; AV-блокаде I степени; хронической почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин); тяжелых цереброваскулярных нарушениях; тяжелых заболеваниях коронарных сосудов; тяжелой ИБС или нестабильной стенокардии (опыт применения недостаточный); хронической сердечной недостаточности I и II функционального класса по классификации NYHA; после перенесенного инфаркта миокарда; при нарушениях функции печени; беременности.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 0.2 мг/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг/сут (в 2 приема (утром и вечером) или однократно).

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза — 0.4 мг.

Побочные действия

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто ≥1/10 назначений (>10%); часто от ≥1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%); нечасто от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%); редко от ≥1/10 000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%); очень редко <1/10 000 назначений (<0.01%).

Психические нарушения: часто — снижение концентрации внимания; нечасто — депрессия, тревога, нервозность.

Со стороны ЦНС: часто — повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; нечасто — парестезии, бессонница, обморок.

Со стороны органа зрения: нечасто — сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах.

Со стороны органа слуха: нечасто — звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — симптомы вазодилатации; нечасто — снижение АД, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, запор, диспепсические расстройства; нечасто — тошнота, анорексия; очень редко — гепатит, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка мочи или недержание.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция, снижение либидо, гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, отеки различной локализации; очень редко — ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в шее.

Прочие: часто — астения; нечасто — слабость в ногах, обморок, боль в области околоушных желез.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, повышенная утомляемость, сухость во рту, рвота и боль в желудке. Потенциально возможны также парадоксальное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. Показано промывание желудка (сразу после приема), прием активированного угля и слабительных средств, проведение симптоматической терапии. В случае чрезмерного снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости, назначение допамина. Брадикардия может быть купирована введением атропина. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке препаратом Моксонидин Канон.

Лекарственное взаимодействие

Моксонидин Канон можно назначать с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин Канон с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.

При назначении препарата Моксонидин Канон с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому, их одновременное применение не рекомендуется.

Препарат Моксонидин Канон умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение препарата Моксонидин Канон совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Препарат Моксонидин Канон усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола.

Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

При назначении препарата Моксонидин Канон совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин Канон, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — препарат Моксонидин Канон.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин Канон.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Препарат Моксонидин Канон можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.

Прекращать прием препарата Моксонидин Канон следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения, в период лечения препаратом Моксонидин Канон пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, таких как вождение автотранспорта или управление механизмами.

Беременность и лактация

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин Канон следует назначать беременным только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком. Если применение препарата Моксонидин Канон необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин).

Противопоказано применение препарата у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л).

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

Противопоказано применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л).

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Описание препарата МОКСОНИДИН КАНОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.МОКСОНИДИН КАНОН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Цены на препарат МОКСОНИДИН КАНОН, таблетки