Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 200 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 94.5 мг, повидон К25 — 2 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 — 3.498 мг (титана диоксид — 1.093 мг, гипромеллоза — 2.186 мг, макрогол 400 — 0.219 мг), краситель железа оксид красный — 0.002 мг.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 300 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 94.4 мг, повидон К25 — 2 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 — 3.488 мг (титана диоксид — 1.09 мг, гипромеллоза — 2.18 мг, макрогол 400 — 0.218 мг), краситель железа оксид красный — 0.012 мг.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 94.3 мг, повидон К25 — 2 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 — 3.465 мг (титана диоксид — 1.083 мг, гипромеллоза — 2.165 мг, макрогол 400 — 0.217 мг), краситель железа оксид красный — 0.035 мг.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Отвечает за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (рецепторы локализованы в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое АД при однократном и продолжительном приеме.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Продолжительность действия — более 12 ч.
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Сmах в плазме крови достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением Сmах и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке — на 7.7%. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения» через печень.
Распределение
Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. Vd — 1.4-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 7%.
Метаболизм
Метаболизируется 10-20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.
Выведение
Т1/2 составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50%-75% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов) и около 1% — с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекция дозы не требуется при условии нормальной функции почек.
У пациентов с умеренным (КК 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК <30 мл/мин) нарушением функции почек Css в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). Поэтому пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, дозу следует подбирать индивидуально.
Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Т.к. моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.
— артериальная гипертензия.
— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— выраженные нарушения ритма сердца (выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в покое), синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени);
— хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК по классификации NYHA);
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови >160 мкмоль/л) и проведение гемодиализа;
— одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
— возраст до 18 лет;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени (риск развития брадикардии), заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболеваниях периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсии, болезни Паркинсона, депрессии, глаукоме, почечной недостаточности средней степени (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночной недостаточности, беременности.
Моксонитекс назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования подбирается индивидуально.
Начальная доза — 200 мкг утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 недели увеличивают до 400 мкг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза — 600 мкг, максимальная разовая доза — 400 мкг.
У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 200 мкг, максимальная суточная доза — 400 мкг.
По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия).
Со стороны ЦНС: часто — головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница; нечасто — обморок, повышенная возбудимость.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — ангионевротический отек (отек Квинке).
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости. Антагонисты α-адренорецепторов способны уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.
Совместное применение моксонидина в другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их совместное применение с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выводящимися путем канальцевой секреции.
Во время лечения требуется регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонитекс первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней — Моксонитекс. В настоящее время нет подтверждения того, что прекращение применения препарата Моксонитекс приводит к повышению АД. Однако не следует резко прекращать применение препарата Моксонитекс.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонитекс следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой не изучено. Принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующими повышенной концентрации внимания.
Достоверных исследований применения моксонидина у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект. Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует применять препарат Моксонитекс беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина — более 160 мкмоль/л) и проведении гемодиализа.
С осторожностью следует применять почечной недостаточности средней степени (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л).
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Описание препарата МОКСОНИТЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.МОКСОНИТЕКС — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств
