Препарат, влияющий на обмен мочевой кислоты. Противоподагрический препарат
Таблетки | 1 таб. |
аллопуринол | 100 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Таблетки | 1 таб. |
аллопуринол | 300 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Его урикостатическое действие основывается на ингибировании ксантиноксидазы — фермента, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Под действием аллопуринола нарушается синтез мочевой кислоты, что обусловливает уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче и способствует растворению уже имеющихся уратных отложений, а также предотвращает их образование в тканях и почках. Под действием аллопуринола повышается выделение с мочей гипоксантина и ксантина. Терапевтический эффект зависит от применяемой дозы.
При приеме внутрь аллопуринол быстро всасывается и почти полностью поступает в кровяное русло, выделяется, главным образом, через почки.
— лечение всех форм гиперурекемии (повышение до 8.5 мг/100 мл уровня мочевой кислоты в крови) в случаях, когда урикемия не снижается при соответствующей диете;
— лечение и профилактика обострений заболеваний, обусловленных повышенным содержанием мочевой кислоты в крови, таких как подагра, уратная нефропатия, уратный нефролитиаз;
— вторичные синдромы повышения мочевой кислоты в крови, обусловленные различными причинами (ферментные нарушения, острые нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, полное лечебное голодание).
— выраженные нарушения функции печени и почек;
— беременность и лактация;
— повышенная чувствительность к аллопуринолу и другим веществам, входящим в лекарственную форму.
Пуринол принимается внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды после приема пищи.
Доза аллопуринола подбирается лечащим врачом индивидуально, исходя из результатов определения концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче.
Взрослые:
Обычно при относительно легком течении заболевания лечение взрослых начинается с приема аллопуринола в дозе 100 — 200 мг/сут; при заболевании средней тяжести назначают 300-600 мг/сут; при тяжелом течении заболевания — 700-900 мг/сут. Не рекомендуется принимать аллопуринол в дозе, превышающей 900 мг/сут. Обычно суточную дозу принимают в 1 прием.
При повышении дозы свыше 300 мг/сут или в случаях возникновения дискомфорта со стороны ЖКТ суточную дозу делят на 2-3 приема.
Дети и подростки:
Детям и подросткам аллопуринол рекомендуется принимать в дозе 10 мг/кг массы тела/сут, разделенной на 3 приема.
Дозирование при пониженной функции почек:
В связи с тем, что аллопуринол и его метаболиты выводятся почками, при понижении функционального состояния почек возникает риск передозировки. В этих случаях лечение необходимо начинать с максимальной суточной дозы не выше 100 мг, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. Целесообразно придерживаться следующей схемы:
Клиренс креатинина | Суточная доза |
более 20 мл/мин | Обычные дозы |
10-20 мл/мин | 100-200 мг |
менее 10 мл/мин | 100 мг или увеличение интервалов между приемами |
При проведении гемодиализа назначать аллопуринол в дозе 300-400 мг необходимо тотчас после окончания манипуляции (2 или 3 раза в неделю).
Аллопуринол принимают длительно. Продолжительность лечения зависит от особенностей течения и тяжести заболевания. С целью коррекции применяемых дозировок и подтверждения необходимости продолжения лечения не реже одного раза в 6 месяцев проводят исследование уровеня содержания мочевой кислоты.
При соблюдении рекомендованных дозировок побочные явления при применении Пуринола возникают редко и, как правило, их можно предотвратить, принимая препарат после приема пищи с достаточно большим количеством жидкости.
В начале лечения в результате быстрого перепада содержания мочевой кислоты может проявиться реактивный приступ подагры.
Иногда наблюдаются:
— диспептические явления, которые обычно исчезают после приема препарата с большим количеством жидкости,
— кожные реакции (гиперемия, зуд, сыпь). В этих случаях рекомендуется временная (до полного исчезновения симптомов) отмета препарата.
Изредка встречаются:
— головокружение, помрачение сознания, головные боли;
— воспаление кровяных сосудов (васкулит) с кожными изменениями, очень редко — судорожные припадки . В этих случаях необходима срочная отмена препарата. Воспалительные явления кровяных сосудов наблюдаются только тогда, когда имеется снижение функции почек.
В литературе имеются также отдельные сообщения о следующих побочных явлениях:
— реакции сверхчувствительстности (кожные реакции, лимфаденопатия, повышение температуры, озноб, боли в суставах);
— изменения со стороны картины крови (лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, апластическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения);
— тяжелые кожные реакции с эксудативной мультиформной эритемой. В этом случае необходимо срочно отменить лечение;
— нарушение функции печени (преходящее повышение активности трансаминазы и щелочной фосфатазы);
— мышечные боли и воспаления нервов (периферические невриты);
— аллергически обусловленные воспаления почек (интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией);
— воспаление печени (грануломатозный гепатит);
— выпадение волос (алопеция);
— общее чувство усталости (астения) и повышенная чувствительность (парастезии);
— нарушение зрения;
— повышенное выделение жира в стуле ( стеаторея );
— нарушение вкусовых ощущений .
Имеются отдельные наблюдения о побочных эффектах , взаимосвязь которых с лечением аллопуринолом четко не доказана: депрессии, возникновение катаракты, стоматиты, нарушение потенции, гиперлейкемия, фурункулезы, брадикардия, гематурия, отеки тканей, гинекомастия, изменение сосочка зрительного нерва.
Аллопуринол в некоторых случаях может вызвать изменения реакционных способностей больного и отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем (принимать участие в дорожном движении ) или другими движущимися объектами. Одновременный прием аллопуринола и алкоголя резко ухудшает эти нарушения.
Специфическая клиническая картина при передозировке аллопуринолом неизвестна. Специального антидота нет. В случаях передозировки необходимо вызвать у больного рвоту, после чего назначить препараты активированного угля.
Необходимо наблюдение за витальными функциями. В случае необходимости проводится гемодиализ и симптоматическая терапия.
При одновременном назначении Пуринола и:
— таких производных пурина как азатиоприн и меркаптопурин — дозу последних необходимо уменьшать на 50-75%, т. к. торможение активности ксантиноксидазы приводит к замедлению метаболизма этих препаратов;
— антикоагулянтов типа кумарин — усиливается их действие, поэтому необходимо более часто исследовать свертываемость крови и при необходимости снижать дозировки кумарина и ему подобных веществ;
— пероральных гипогликемических средств (хлорпропамид) — усиливается сахароснижающее действие, что требует снижения дозы этих средств;
— теофиллина — аллопуринол в высокие дозах может тормозить метаболизм теофиллина, что может привести к увеличению содержания теофиллина в крови;
— таких цитостатиков, как циклофосфамид, — более часто возникает повреждение костного мозга и изменения картины крови, чем при применении каждого препарата в отдельности. Поэтому в этих случаях необходимо чаще проверять картину крови;
— пробеницида — замедляется элиминация последнего;
— урикозурических средств (сульфинпиразон, пробеницид, бензбромарон), а также салицилатов в высоких дозах — снижаются активность аллопуринола.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Пуринола при:
— нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижать дозы);
— гипофункции щитовидной железы;
— лечении детей (детям до 14 лет аллопуринол назначают только при злокачественных новообразованиях, особенно лейкозах, и при некоторых ферментных нарушениях).
О назначении препарата во всех этих случаях решение принимает лечащий врач.
При применении Пуринола суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л ( под контролем диуреза). Асимптоматическая гиперурикемия не должна быть показанием для применения Пуринола.
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Детям до 14 лет аллопурино лназначают только при злокачественных новообразованиях, особенно лейкозах, и при некоторых ферментных нарушениях)
Детям и подросткам аллопуринол рекомендуется принимать в дозе 10 мг/кг массы тела/сут, разделенной на 3 приема.
Дозирование при пониженной функции почек:
В связи с тем, что аллопуриноли его метаболиты выводятся почками, при понижении функционального состояния почек возникает риск передозировки. В этих случаях лечение необходимо начинать с максимальной суточной дозы не выше 100 мг, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. Целесообразно придерживаться следующей схемы:
Клиренс креатинина | Суточная доза |
более 20 мл/мин | Обычные дозы |
10-20 мл/мин | 100-200 мг |
менее 10 мл/мин | 100 мг или увеличение интервалов между приемами |
При проведении гемодиализа назначать аллопуринолв дозе 300-400 мг необходимо тотчас после окончания манипуляции (2 или 3 раза в неделю).
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте! Специальных условий хранения нет. Срок годности — 5 лет.
Описание препарата ПУРИНОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.ПУРИНОЛ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств