Альфа-адреноблокатор. Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого цвета; приложенный растворитель — прозрачная бесцветная жидкость.
| 1 фл. | |
| ницерголин | 4 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 40 мг, винная кислота — 1.04 мг.
Растворитель: натрия хлорид — 34 мг, бензалкония хлорид — 0.2 мг, вода д/и — q.s. до 4 мл.
Флаконы бесцветного стекла (4) в комплекте с растворителем (амп. 4 шт.) — пачки картонные.
Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение, альфа-адреноблокатор.
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге. Снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, оказывает альфа1-адреноблокирующее действие.
Распределение и метаболизм
Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при преме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении».
Выведение
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) — с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
— острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
— острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
— в качестве дополнительного средства при лечении гипертонического криза.
— недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
— острое кровотечение;
— выраженная брадикардия;
— нарушение ортостатической регуляции;
— повышенная чувствительность к ницерголину или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными препаратами, которые нарушают метаболизм и/или выведение мочевой кислоты.
В/м: по 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза/сут.
В/в: медленная инфузия в дозе 4-8 мг в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы. Препарат в этой дозе можно вводить несколько раз в день.
В/а: 4 мг в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — выраженное снижение АД, головокружение, ощущение жара.
Со стороны нервной системы: редко — сонливость или бессонница.
Со стороны обмена веществ: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Прочие: редко — диспептические явления, кожные высыпания.
Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
При одновременном применении Сермион может усиливать действие антигипертензивных средств.
Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Особые указания
В терапевтических дозах Сермион, как правило, не влияет на АД, однако у пациентов с артериальной гипертензией он может вызвать постепенное снижение АД.
После парентерального введения препарата Сермион пациентам рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления артериальной гипотензии.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сермион способствует улучшению концентрации внимания. Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами никогда не изучалось. Учитывая характер основного заболевания, пациентам следует проявлять осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами.
В связи с отсутствием специальных исследований при беременности Сермион следует применять только по строгим показаниям и под непосредственным контролем врача.
На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности лиофилизированного порошка для инъекций — 4 года, растворителя — 5 лет.
Описание препарата СЕРМИОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.СЕРМИОН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств
